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【项目来源】“十一五”重大新药创制项目。

【类    别】天然药物(Ⅰ类)候选药物。

【功能主治】抗流感病毒。

【项目简介】本项目以从临床常用传统解表中药荆芥中提取分离得到的具有抗流感病毒活性的单体化合物荆芥内酯为研究对象,对荆芥内酯的抗病毒药效学进行了初步研究,同时对荆芥内酯的药代特性和早期安全性进行了评价,从而阐明了荆芥内酯的成药性特征,获得了经规范的成药性评价的抗感冒病毒候选新药-荆芥内酯。

【主要技术指标】

1.体内抗病毒实验结果表明,荆芥内酯对感染甲型H1N1 BALB/c小鼠早期肺内病毒复制有抑制作用,其150mg·kg-1剂量组对感染甲型H1N1流感病毒小鼠肺指数最低,为1.62±0.4,与阳性对照组(达菲)比较有显著性差异(P0.05);肺指数抑制率最高,为27.6%

2.一般药理学研究结果表明,荆芥内酯在受试剂量范围内对动物神经系统无明显影响。急性毒性实验结果表明,荆芥内酯小鼠灌胃给药的LD50=478.72 mg·kg-1,大鼠灌服给药LD50688mg·kg-1,犬口服荆芥内酯480 mg·kg-1可能对中枢神经系统、自主神经系统、消化系统、心血管系统有影响。

3.药动学研究表明,荆芥内酯在大鼠体内吸收快、无蓄积,具有较好的生物利用度。

4.长期毒性结果表明,荆芥内酯给药一个月及恢复期大鼠各组脏器系数与对照组相比较,均无统计学差异(P0.05)。荆芥内酯对小鼠特异性和非特异性免疫功能均有一定的促进作用,其过敏性试验、溶血性试验及遗传毒性结果均为阴性,100 mg·kg-1以下剂量的荆芥内酯候选药物对SD大鼠子代无致畸作用。

【获奖情况】相关研究曾获江苏省科学技术奖三等奖、南京市科学技术奖一等奖、江苏中医药科学技术奖一等奖、江苏省高等学校科学技术研究成果奖一等奖、中国中西医结合学会科学技术奖二等奖。

【推广应用前景】

目前现代医学对流感的控制主要依靠特异性疫苗预防,但长期应用易产生耐药性,对宿主细胞也有一定毒性。抗流感病毒荆芥内酯候选药物的成功研制将为市场提供一种具有自主知识产权的低毒高效中药抗病毒药物,该技术将具有广泛的应用前景及良好的市场价值。

非典流行时,作为治疗特效药达菲获得了良好的社会效益和经济效益,甲流暴发时,达菲仍作为主流治疗药物,但临床已显示部分患者疗效欠佳。近年来,流感仍有再次暴发的可能,因此一个低毒高效抗流感病毒药物的研发应存在较好的市场前景和技术产品占有率及社会效益,并将对生产企业有较好的经济回报。

【进展情况】已完成临床前主要研究工作,获发明专利2项。