成果简介:FLT3突变在急性髓系白血病(AML)中高发,本化合物可靶向抑制FLT3信号通路,尤其对复发/难治性AML具有显著临床价值,且具备独特优势:(1)结构新颖,具有显著的化学结构创新性;(2)高效选择,对FLT3激酶表现出高抑制活性;(3)双重作用,不仅能抑制野生型FLT3,对ITD突变型同样有效;(4)工艺成熟,原料易得,操作简便,适合工业化生产。此外,本化合物对FLT3-ITD的IC50低至0.19 nM,有望解决耐药问题,其核心骨架可衍生为共价抑制剂或PROTACs,有望进一步扩展其在靶向治疗中的应用。
技术优势:结构创新、工艺稳定;高效选择、药效确切。
技术成熟度:已完成小试。
知识产权:专利号ZL202211423729.0
转化方式:合作开发、技术转让
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